Biodisponibilidade

Definição

A biodisponibilidade é definida como: a fração (porcentagem) de uma dose administrada de medicamento inalterado que atinge a corrente sanguínea (circulação sistêmica).

Biodisponibilidade (disponibilidade biológica) é um termo usado para descrever a proporção de um nutriente nos alimentos que é utilizado para as funções normais do corpo.

O que é biodisponibilidade?

Biodisponibilidade é um termo usado por vários ramos do estudo científico para descrever a maneira como os produtos químicos são absorvidos por seres humanos e outros animais.

A biodisponibilidade já foi estritamente atribuída à farmacologia, mas agora também tem amplas aplicações nas ciências ambientais.

O exame da biodisponibilidade de uma substância em estudos farmacológicos ajuda a determinar as dosagens de medicamentos específicos. Uma medida de biodisponibilidade de um medicamento, quando atinge a circulação no corpo, descreve aspectos como absorvência e meia-vida. Também pode avaliar a administração de medicamentos.

A administração intravenosa de medicamentos é considerada como tendo 100% de biodisponibilidade, porque eles não passam pelo estômago. Eles estão imediatamente no sistema circulatório. No entanto, outros medicamentos administrados ao mesmo tempo podem reduzir os efeitos de uma administração intravenosa e afetar sua biodisponibilidade.

A farmacologia também distingue entre: biodisponibilidade absoluta e biodisponibilidade relativa.

A biodisponibilidade absoluta é a medição de um medicamento, uma vez que passa pelo intestino e é liberado no sistema circulatório.

Biodisponibilidade relativa é um termo usado para comparar diferentes formulações do mesmo medicamento, por exemplo, marca versus genérico.

Alguns estudos descobriram que certas preparações genéricas não são equivalentes em biodisponibilidade às versões de marca dos medicamentos. Um exemplo disso é o medicamento Synthroid, que geralmente é comercializado na forma genérica como tiroxidina. Muitos pacientes que usam terapia de reposição da tireóide descobrem que a tiroxidina não é tão eficaz quanto o Synthroid. Tecnicamente, os dois medicamentos devem ser equivalentes, mas diferenças na biodisponibilidade das duas formas foram observadas em estudos. No entanto, isso não altera a maioria da cobertura de seguro em relação a este medicamento.

Geralmente, ainda é preciso pagar mais para comprar o Synthroid.

Outros fatores podem afetar a biodisponibilidade quando os medicamentos são tomados por via oral. O metabolismo lento ou rápido pode alterar a taxa de absorção do medicamento. Fatores externos ao corpo, como armazenamento inadequado de medicamentos, podem levar a resultados abaixo da expectativa de biodisponibilidade.

A biodisponibilidade, quando usada em ciências ambientais, avalia a taxa e a quantidade de substâncias tóxicas que podem ocorrer no organismo. Um exemplo disso é a preocupação recente com os níveis de mercúrio nos peixes.

Alguns peixes contêm altos níveis de mercúrio, um veneno, que pode levar a doenças graves quando ingerido em grandes quantidades. Pessoas que comem muito peixe podem estar sujeitas a envenenamento por mercúrio.

Recomendações recentes do FDA (Administração de Alimentos e Medicamentos) dos EUA sugerem o consumo de peixes com alto teor de mercúrio não mais que uma vez por semana.

Outro estudo de biodisponibilidade que suscitou preocupação sobre nosso relacionamento com o meio ambiente é a descoberta de pequenas quantidades de combustível de aviação secretadas no leite materno humano.

Neste ponto, ninguém sugeriu que as mães parassem de amamentar seus filhos, mas o estudo suscita preocupações sobre muitas coisas que tomamos como garantidas, como aviões voadores ou foguetes, que podem de fato aumentar o risco de problemas de saúde para crianças e adultos.

Os estudos de biodisponibilidade também podem comparar populações de animais ou plantas com a presença de produtos químicos tóxicos em um ambiente.

O que preocupa é o grau em que esses produtos químicos estão presentes nos animais quando atingem o sistema circulatório e quais os possíveis efeitos que isso pode ter nas populações animais.

Por exemplo, populações de animais, que foram posteriormente consumidas por seres humanos, consumiram populações de plantas cobertas com DDT.

Alguns efeitos em humanos foram aumentos em certos tipos de câncer e distúrbios autoimunes. Os seres humanos também podem consumir DDT através de material vegetal, criando problemas semelhantes.

Esses estudos resultaram em proibições de DDT, que antes eram usadas como pesticida.

A biodisponibilidade de toxinas em nosso ambiente, quando estudada, pode causar impactos significativos em nossa qualidade de vida e escolhas. Esses estudos são inestimáveis, pois podem nos ajudar a abordar nossa ecologia com um senso de responsabilidade e uma visão do futuro.

Biodisponibilidade – Medicamento

A biodisponibilidade refere-se à extensão e taxa na qual a porção ativa (medicamento ou metabolito) entra na circulação sistêmica, acessando assim o local da ação.

A biodisponibilidade de um medicamento é amplamente determinada pelas propriedades da forma de dosagem, que dependem em parte de seu design e fabricação.

Diferenças na biodisponibilidade entre formulações de um determinado medicamento podem ter significado clínico; assim, é essencial saber se as formulações de medicamentos são equivalentes.

A equivalência química indica que os medicamentos contêm o mesmo composto ativo na mesma quantidade e atendem aos padrões oficiais atuais; no entanto, ingredientes inativos em medicamentos podem diferir.

A bioequivalência indica que os medicamentos, quando administrados ao mesmo paciente no mesmo regime de dosagem, resultam em concentrações equivalentes de medicamento no plasma e tecidos.

A equivalência terapêutica indica que os medicamentos, quando administrados ao mesmo paciente no mesmo regime de dosagem, têm os mesmos efeitos terapêuticos e adversos.

Espera-se que os produtos bioequivalentes sejam terapeuticamente equivalentes. A não equivalência terapêutica (por exemplo, mais efeitos adversos, menos eficácia) geralmente é descoberta durante o tratamento a longo prazo, quando pacientes que são estabilizados em uma formulação recebem um substituto não equivalente.

Às vezes, a equivalência terapêutica é possível, apesar das diferenças na biodisponibilidade. Por exemplo, o índice terapêutico (razão da concentração mínima tóxica para a concentração efetiva média) da penicilina é tão amplo que a eficácia e a segurança geralmente não são afetadas pelas diferenças moderadas na concentração plasmática devido às diferenças de biodisponibilidade nos produtos da penicilina. Por outro lado, para medicamentos com um índice terapêutico relativamente estreito, as diferenças de biodisponibilidade podem causar uma não equivalência terapêutica substancial.

O que é Farmacocinética?

Quando são utilizados medicamentos para tratar ou prevenir doenças, é necessário administrar doses que atinjam as concentrações necessárias para os efeitos desejados, mas permaneçam em níveis no sangue que não causam toxicidade excessiva. Os processos que determinam isso são chamados coletivamente de farmacocinética. Isso envolve o estudo da absorção da droga no organismo, distribuição por todo o corpo e metabolismo e excreção para eliminar a droga do corpo. Muitos fatores contribuem para a variabilidade na farmacocinética de um determinado medicamento, incluindo idade, sexo, peso corporal e condições médicas. Às vezes, a farmacocinética é chamada de farmacocinética clínica.

Quando um medicamento é administrado por qualquer outro meio que não a via intravenosa, ele deve ser absorvido pelas membranas biológicas para atingir o sangue. Na maioria das vezes, isso se refere a medicamentos orais absorvidos pelo trato gastrointestinal. A porcentagem de uma dose que atinge o sangue após a absorção é chamada de biodisponibilidade.

O motivo mais comum para uma baixa biodisponibilidade oral é o metabolismo de primeira passagem. Todos os medicamentos absorvidos pelo trato GI passam pelo fígado primeiro. Aqui, os medicamentos podem ser significativamente decompostos ou metabolizados antes de atingir o sangue.

Outras razões para a biodisponibilidade oral reduzida incluem a destruição do medicamento pelo ácido gástrico e a inibição da absorção pelos alimentos. Alguns medicamentos têm absorção saturável, o que significa que apenas uma certa quantidade pode ser absorvida ao mesmo tempo.

Uma vez que o medicamento está no sangue, ele pode permanecer lá ou entrar em vários tecidos do corpo. O volume de distribuição é uma indicação da extensão em que um medicamento é distribuído fora do sangue.

É uma relação matemática entre a quantidade de droga no corpo e a concentração no sangue. Este é um volume virtual, e não fisiológico, e expressa o volume que seria necessário para conter toda a droga no corpo a qualquer momento.

Na prática, o volume de distribuição é usado para calcular uma dose de carga para um medicamento. Esta é a quantidade de medicamento que alcançará rapidamente concentrações efetivas no sangue. É a dose que enche completamente o tanque, se você desejar. Uma dose de carga será maior para medicamentos com um volume de distribuição grande em comparação com um com um volume de distribuição pequeno.

A meia-vida de um medicamento é o tempo que leva para a concentração no sangue diminuir pela metade. Geralmente é expresso em horas, mas, para alguns medicamentos, pode ser uma questão de minutos ou até vários dias.

A meia-vida é levada em consideração ao determinar com que frequência a dose de um medicamento. Uma meia-vida mais longa significa que o medicamento pode ser administrado com menos frequência.

Vários órgãos do corpo têm a capacidade de quebrar as drogas. Isso é chamado de metabolismo de drogas. Órgãos com capacidade metabólica incluem fígado, rins, trato gastrointestinal e pulmões.

Até o sangue contém enzimas que podem metabolizar drogas.

As enzimas no fígado que metabolizam os medicamentos evoluíram muito antes dos humanos tomarem os medicamentos intencionalmente. Essas enzimas inativam toxinas que são ingeridas inadvertidamente, evitando danos ao organismo. Como muitos medicamentos são derivados de substâncias que ocorrem naturalmente, eles também são suscetíveis à degradação pelas enzimas hepáticas. As doenças hepáticas, como cirrose ou hepatite, podem diminuir a capacidade do corpo de metabolizar drogas.

Dois processos separados caracterizam o metabolismo pelo fígado: reações da fase I e reações da fase II. As reações da fase I geralmente inativam ou desintoxicam os medicamentos. Após a inativação, as reações da fase II adicionam moléculas que tornam o medicamento mais solúvel em água. Isso aumenta a eliminação do medicamento pelos rins.

As enzimas da fase I mais prevalentes no fígado são chamadas de enzimas do citocromo P450. Alguns medicamentos podem aumentar a produção dessas enzimas pelo fígado, levando a uma diminuição da concentração do medicamento metabolizado no sangue. Isso é chamado indução enzimática. Outros medicamentos podem inibir as enzimas do citocromo P450.

Esses medicamentos são chamados inibidores enzimáticos e podem causar um aumento da concentração do medicamento metabolizado.

O passo final na farmacocinética é a eliminação do medicamento pelo organismo, também chamado excreção ou depuração. Para a maioria das drogas, a depuração é um fator constante, independentemente da quantidade de droga que resta no corpo. Isso é chamado de farmacocinética linear. Para alguns medicamentos, no entanto, a depuração é saturável, geralmente porque as enzimas metabolizadoras só podem decompor uma quantidade fixa de medicamento ao mesmo tempo. Medicamentos com metabolismo saturável e / ou depuração exibem farmacocinética não linear.

A depuração dos medicamentos é realizada principalmente pelos rins.

Drogas inativadas são excretadas na urina e retiradas do corpo. Uma diminuição na função renal, como resultado da idade ou doenças como diabetes ou pressão alta, pode diminuir a capacidade do corpo de eliminar drogas.

O fígado também excreta drogas, geralmente na bílis, com eliminação pelas fezes.

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